Boc-Arg (Pbf) -OH je derivat arginina.
Bivalirudin, sintetski antikoagulans koji je 20-peptidni rođak hirudina, odobren je za prodaju u Sjedinjenim Državama 2000. godine. Injekcija je bijela, rastresita tvar ili amorfna krutina.Bivarudin se može specifično vezati na katalitičko mjesto trombina i vanjsko mjesto vezivanja aniona i izravno inhibirati aktivnost trombina, čime inhibira reakciju kataliziranu i induciranu trombinom, a njegov učinak je reverzibilan.Bivarudin se uglavnom koristi kao antikoagulans za elektivnu perkutanu koronarnu intervenciju (PCI) u odraslih.
Bivarudin je izravni inhibitor trombina, koji se specifično veže na katalitička mjesta i anionska egzo-vezujuća mjesta trombina bez i na trombu.Proces vezanja između bivaludina i trombina je reverzibilan, a trombin može obnoviti izvornu biološku aktivnost trombina polaganom enzimolizom peptidne veze između bivaludina Arg3-Pro4.
Studije in vitro pokazale su da bivarudin ne samo da može inhibirati lateralni slobodni trombin, već također inhibirati vezanje trombina s krvnim ugrušcima bez da ga neutraliziraju tvari koje otpuštaju trombociti.Može produljiti parcijalno protrombinsko vrijeme (APTT), trombinsko vrijeme (TT), protrombinsko vrijeme (PT) i vrijeme aktivne koagulacije (ACT) aktivirano normalnom plazmom.Postoji linearni odnos s koncentracijom bivarudina, ali nije jasno postoji li ta korelacija u kliničkoj primjeni.
U literaturi je objavljeno da je farmakokinetika bolesnika podvrgnutih perkutanoj koronarnoj angioplastici (PTCA) linearna nakon intravenske primjene bivarudina.Pacijentu je dano 1 mg/kg intravenozno kao doza opterećenja, nakon čega je uslijedila još jedna IV infuzija od 2,5 mg/kg/h tijekom 4 sata, koja se stabilizirala na 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin se uklanja iz plazme bubrežnom hidrolizom i razgradnjom proteaze.Poluvrijeme klirensa u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega je oko 25 minuta, a poluvrijeme klirensa u bolesnika s umjerenom i teškom insuficijencijom bubrega je produljeno.Oko 25% bivarudina može se ukloniti dijalizom i očistiti hemodijalizom.U bolesnika s oštećenjem bubrega potrebno je pratiti ACT.U zdravih dobrovoljaca antikoagulacijski učinak primijećen je odmah nakon intravenske primjene bivarudina, uz produženo PT, ACT i APTT.Jedan do dva sata nakon povlačenja, ACT se vratio na razinu prije primjene.